Drei Arbeitsgruppen der Ludwig-Maximilians-Universität (LMU) München und des Exzellenzclusters Nanosystems Initiative Munich (NIM) ist es gelungen, den Wirkstoff Colchicin in konzentrierter Form mithilfe von Nanopartikeln direkt in Zellen einzuschleusen.

Colchicin hemmt die Zellteilung und somit die Vermehrung von Krebszellen. Als Grundlage dienten den Forschern Silikatpartikel mit einem Durchmesser von rund 50 Nanometern. Die Partikel sind klein genug, um eine Zellmembran zu durchdringen und aufgrund ihrer porösen Struktur können Wirkstoffe wie Colchicin gut absorbiert werden. Damit der Wirkstoff nicht vor seinem Ziel im Körper freigesetzt wird, entwickelten die Wissenschaftler eine Schutzhülle, die dies verhindert. Mit nur einem Behandlungsschritt schafften sie es, die Partikel mit einer Doppelschicht aus Lipidmolekülen zu überziehen, die die Wirkstoffe erst im Zellinneren wirklich entweichen lässt. Das Prinzip sei universell einsetzbar, erklärt Professor Thomas Bein: „Colchicin dient hier als ein Beispiel für zahlreiche andere Wirkstoffe, die auf diese Weise in Zellen eingeschleust werden könnten.“

Die Fähigkeit der Nanopartikel die Barrieren einer Zelle zu durchdringen, könnte in Zukunft gerade für die Behandlung von Krebszellen große Chancen bieten. Die benötigte Medikamentendosis zur Behandlung könnte durch das neue Verfahren deutlich verringert werden.

Die Wissenschaftler entwickelten folgende Methode, um die Wirkstoffe in den Nanoteilchen zu halten: Sie gaben die Partikel in eine alkoholische Lösung mit Lipid-Molekülen und fügten schrittweise Wasser hinzu. Mit steigendem Wassergehalt bildeten die Lipide eine Hülle um die Partikel in Form einer Lipid-Doppelschicht. Wie dicht dieser Überzug ist, zeigte ein Test mit Farbstoffmolekülen. Die Wissenschaftler beluden hierfür die Nanopartikel mit einem Fluoreszenzfarbstoff und gaben sie in Wasser. Während die unpräparierten Nanopartikel nach einer Stunde den Großteil der Farbmoleküle nach außen abgegeben hatten, ließ sich im Wasser der umhüllten Partikeln keinerlei Farbstoff nachweisen. Colchicin konnte durch die Lipidschicht zwar nicht vollständig zurückgehalten werden. Der größte Teil des Medikamentes diffundierte jedoch erst nach dem Eintritt in die Zielzelle und konnte dort seine wachstumshemmende Wirkung entfalten.

„Unsere Ergebnisse zeigen, dass der Verschluss von porösen Nanopartikeln mit Lipiden ein effektives Konzept zur Beladung mit Wirkstoffen ist. Dies ermutigt uns, auch andere pharmazeutische Wirkstoffe auf diese Weise in Zellen zu transportieren und deren Wirksamkeit zu untersuchen. Wir sehen hier ein großes Potenzial für die gezielte Freisetzung von Medikamenten“, so Bein.


COMPAMED.de; Quelle: Ludwig-Maximilians-Universität München